扎普司特

扩展释义

扎普司特（Zaprinast）是不成功的临床药物候选物，它是化学相关的PDE5抑制剂的前体，例如西地那非（Viagra），成功地上市。 它是一种磷酸二酯酶抑制剂，对PDE5，PDE6，PDE9和PDE11亚型有选择性。 IC 50值分别为0.76,0.15,29.0和12.0μM。扎普司特在体外抑制无性血液阶段疟疾寄生虫（恶性疟原虫）的生长，ED50值为35μM，并抑制PfPDE1（镰状疟原虫cGMP特异性磷酸二酯酶），IC50值为3.8μM。扎普司特也已经显示在大鼠和人中都激活被称为GPR35的孤儿G-蛋白偶联受体，然而其临床意义尚未确定。