卡氮芥

扩展释义

卡莫司汀（Carmustine）为亚硝脲类烷化剂，虽然结构上有一个氯乙基，但化学反应与氮芥不同。由于能透过血脑屏障，故常用于脑瘤和颅内转移瘤。现认为本品进入人体内后，在生理条件下经过下经过OH-离子的作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物。异氰酸盐使蛋白质氨甲酰化，重氮氢氧化物生成正碳离子使生物大分子烷化。异氰酸盐可抑制DNA聚合酶，抑制DNA修复和RNA合成。本品属于周期非特异性药，与一般烷化剂无完全交叉耐药。亚硝酸类药物的耐药与多药耐药基因关系不大。本品脂溶性高．可透过血-脑屏障，在脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%～70%。主要在肝脏代谢，代谢物在血浆中停留数日，仍有抗癌作用，且与蛋白结合后缓慢释...