足叶乙苷

扩展释义

本品为半合成鬼臼脂素衍生物，有抗有丝分裂和抗肿瘤作用，高浓度（>10μg/ml)能使进入分裂周期的细胞溶解；低浓度（0.3-1μg/ml）可抑制细胞进入分裂前期。实验证明DNA拓扑异构酶Ⅱ是本品作用的靶点。本品与TopoⅡ和DNA可形成一种药物-酶-DNA可裂性三元复合物，结果引起细胞剂量依赖性的单股和双股DNA断裂，细胞死亡。亦有认为，本品在肝线粒体酶和过氧化酶作用下发生去甲基化，产生中间产物，形成自由基，破坏单股及双股DNA，发挥细胞毒作用，S期和G2期细胞对其最为敏感，因此是细胞周期特异性药物。